执业西药师

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齐多夫定(叠氮胸苷，AZT)，FDA第一个被批准用于治疗艾滋病病毒感染的药物。

【体内过程】

口服吸收迅速，口服后1h血浆中药物浓度即可达到高峰。

可迅速而广泛地分布于全身各组织，包括脑和脑脊液，给药后4h脑脊液中的药物浓度可达血浆药物浓度的50%～60%。

主要在肝脏内形成葡萄糖醛酸结合物(GAZT)，以原药和代谢物的方式经肾脏排出。

【药理作用】

对HIV-1和HIV-2均有抑制作用。在活化细胞内的抗HIV作用，强于静止细胞内。

机制：在艾滋病毒(HIV)感染的细胞内→胸苷激酶、胸苷酸激酶的作用下→转化为活性三磷酸体(AZTTP)→以假底物形式竞争HIV反转录酶，并掺入到正在合成的单链DNA中，抑制DNA链的增长→阻碍病毒的复制和繁殖。

对人体细胞DNA聚合酶的影响小，因而不抑制人体细胞的增殖。

【临床应用】

艾滋病毒感染治疗的首选药，有并发症时，需应用对症的其他药物联合治疗，可以延缓疾病的进程，延长病人的存活期。

【不良反应】

①骨髓抑制作用

②有一定骨骼肌、心肌毒性，肝功能不全者易引起毒性反应。

③其他。

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