2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。
第一节 抗帕金森病药
一、拟多巴胺类药
左旋多巴
【药动学特点】是DA的前体物质(前药),左旋多巴本身无药理活性,进人中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。
【药理作用】
(1)抗帕金森病:左旋多巴进入中枢后转变为多巴胺,补充纹状体中DA的不足,使DA和Ach两种递质重新取得平衡,而产生抗帕金森病的作用。
(2)心血管系统作用:左旋多巴在外周脱羧形成DA,可致轻度直立性低血压、短暂心动过速、轻度心律失常。长期服用后,上述症状可自行消失。
【临床应用】
(1)帕金森病:左旋多巴可广泛用于治疗各种类型帕金森病,但对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效
(2)肝性脑病:恢复正常的神经活动,从而使肝性脑病患者意识苏醒,但不能改善肝脏损伤与肝功能,故不能根治。
【不良反应】左旋多巴的不良反应大多是由于其在外周生成的DA所引起。
(1)胃肠道反应:
(2)心血管反应:左旋多巴在外周脱羧形成的DA,可引起轻度体位性低血压,继续服药可因耐受性而逐渐减轻或消失。
(3)精神障碍:表现为失眠、焦虑、噩梦、狂躁等兴奋症状
(4)运动障碍:
(5)“开关”现象:多发生于持续服药1年以上的患者。 多见于年轻患者。
(6)排尿困难:老年人更易发生。
卡比多巴
卡比多巴单独使用无明显药理作用,主要与左旋多巴合用治疗各种原因引起的帕金森病。卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,不能通过血脑屏障而进入脑,故和左旋多巴合用时,可抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺,降低外周DA的生成,减少副作用,同时使进入中枢神经系统的左旋多巴增加,从而提高左旋多巴的疗效,同时又可减轻左旋多巴在外周的不良反应。
司来吉兰
司来吉兰是选择性的B型单胺氧化酶(MA0-B)不可逆性抑制剂。本药又是抗氧化剂。
常与左旋多巴合用,可减少后者的剂量和副作用,使左旋多巴的“开关”现象消失。
恩他卡朋
单用无效。临床常与左旋多巴合用,尤其适用于症状波动的患者。
普拉克索
非麦角类新型多巴胺受体激动剂,选择性激动D3受体。单独使用对早期帕金森病有改善,尚可减轻帕金森病患者的抑郁症状。
金刚烷胺
原为抗病毒药。临床用于不能耐受左旋多巴治疗的帕金森病患者,对震颤麻痹有明显疗效,对肌肉僵直、运动徐缓均有缓解作用。
二、中枢抗胆碱药
苯海索
对DA受体阻断药引起的锥体外系反应有效。对少数不能使用左旋多巴或DA受体激动药的帕金森病患者可使用本药。
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