2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。
第三节 细菌的耐药性
一、耐药的种类
天然耐药性:染色体基因决定的,代代相传的耐药。如铜绿假单胞菌对氨苄西林耐药。
获得耐药性:当微生物接触药物后,通过改变自身代谢途径,从而避免药物抑制或杀灭。
二、耐药性产生机制
1.产生灭活酶
①水解酶:β-内酰胺类抗生素的主要机制之一
②钝化酶:氨基糖苷类耐药机制
2.改变靶部位
如:β-内酰胺类耐药:革兰阳性菌→PBPs与药物亲和性下降、数量减少,出现新的低亲和性PBPs等。
氨基糖苷类耐药:核蛋白靶位蛋白改变(碱基突变)→影响药物与核蛋白体的结合。
3.增加代谢拮抗物
磺胺药与金黄色葡萄球菌接触后,后者可使对氨基苯甲酸(PABA)的产量增加20~100倍,高浓度的PABA与磺胺药竞争二氢叶酸合成酶时占优势,从而使金葡菌产生抗药性。
4.改变通透性
细菌通过各种途径使药物不易透过细菌细胞外膜进入菌体,而对抗菌药物有天然屏障作用。一些格兰仕阴性杆菌,如铜绿假单胞菌,胞壁外膜小孔很小,药物不易进入,其β-内酰胺酶均聚集于膜壁间隙,即使进入胞壁间隙少量药物,其在与PBPs结合前,已被酶水解,故此类细菌对大部分青霉素和头孢菌素耐药。
5.加强主动外排系统
大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、空肠弯曲杆菌等均有主动外排系统。外排引起耐药的抗菌药物有氟喹诺酮类、大环内酯类、氯霉素和β-内酰胺类。
三、避免细菌耐药性的产生
抗菌药物合理应用,给予足够的剂量和疗程,必要时联合用药,有计划的轮转供药。
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