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2018年执业药师《药学专业知识一》考点覆盖率

发表时间:2018/10/24 16:30:36 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

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二、配伍选择题

41~42

A.诱导效应

B.首过效应

C.抑制效应

D.肝肠循环

E.生物转化

41.药物在体内经药物代谢酶的催化作用,发生结构改变的过程称为( )

42.经胃肠道吸收的药物进入体循环前的讲解或失活的过程称为( )

【答案】EB

【解析】药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变,这就是药物的代谢过程,药物代谢(metabolism)又称生物转化(biotransformation)。;药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”(firstpasseffect

【教材解析】第七章 第二节 P147首过效应

【教材精讲】

43~-45

A.完全激动药

B.部分激动药

C.竞争性拮抗药

D.非竞手性拮抗药

E.反向激动药

43.对受体有很高的采和力但内在活性不强(α<1< span="">)的药物属于( )

44.对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物属于( )

45.对受体亲和力病、结合中固,缺乏内在清性(α=0)的药物属于( )

【答案】BAD

【解析】α<1< span="">的药物属于部分激动药;α=1的药物属于完全激动药;α=0的药物属于非竞手性拮抗药

【教材解析】第七章 第三节 P161 药物与受体相互作用的动力学和药物分类

【教材精讲】

 

46~49

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

46.含有3.5-二氢基成酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是( )

47.含有3-羟基-δ-内酯环结构片段,需要在体内水解成35-二氢基成酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是()

48.他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应,因该不良反应而撤出市场的药物是( )

【答案】BAD

【解析】氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物,区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基,使其亲脂性略有提高,辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用,特别是西立伐他汀( Cerivastatin)由于引起横纹肌溶解,导致病人死亡的副作用而撤出市场。

【教材解析】第十一章 第五节 P292 他汀类药物

【教材精讲】

49-50

A.D类反应(给药反应)

B.A类反应(扩大反应)

C.F类反应(家族反应)

D.B类反应(过度反应)

E.G类反应(基因毒性反应)

49.按照药品不良反应新分类方法,抗生素引起的肠道内耐药菌群的过度生长属于(D

50.按药品不良反应新分类整理方法,注射液中微粒引起的血管栓塞属于(A

【答案】DA

【解析】B类反应bugsreaction过度反应或微生物反应).D类反应deliveryreaction给药反应

【教材解析】第八章 第一节 P186 药品不良反应新分类

【教材精讲】

52~51

A.KmVm

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.β

在不同药物动力学模型中,计算血药浓度与所向关系会涉及不同参数

51.双空模型中,慢配置速度常数是( )

52.非房室分析中,平均滞留时间是( )

【答案】EB

【解析】β称为消除速度常数或称为慢配置速度常数;药物在体内的平均滞留时间( mean residence timeMRT)

【教材解析】第九章 第五节 P128 静脉注射血药浓度与时间的关系;第九章 第八节 P223 用矩量估算动力学参数

【教材精讲】

53~54

A.经皮给药

B.直肠给药

C.吸入给药

D.口腔黏膜给药

E.静脉给药

53.一次给药作用持续时间相对较长的给药途径是( )

54生物利用度最高的给药途径是( )

【答案】AE

【解析】不同的给药途径,可影响药物吸收速率和吸收程度;血药浓度不同,药物的分布、消除也可能不同,甚至改变作用的性质。

【教材解析】第七章 第四节 P165 药物剂型和给药途径

【教材精讲】

55~56

A.含片

B.普通片

C.泡腾片

D.肠溶片

E.薄膜衣片

55.《中国葯典》規定崩解时限内5分钟的剤型是( )

56.《中国葯典》規定崩解时限为30分仲的剂型是( )

【答案】CE

【解析】符合崩解度或溶出度的要求,普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;薄膜衣片为30分钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。

【教材解析】第三章 第一节 P054 片剂的质量要求

【教材精讲】

57~58

A.溶血性贫血

B.系統性紅斑狼疱

C.血管炎

D.急性肾小管坏死

E.周围神经炎

57.服用异烟胼,慢乙酰化型患者比快乙配化型忠者更易发生( )

58.葡萄糖-6磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺陷患者,服用对乙酰氨基酚易发生()

【答案】EA

【解析】异烟肼慢代谢者由于肝脏中N-乙酰基转移酶不足甚至缺乏,服用相同剂量异烟肼,其血药浓度比快代谢者高,药物蓄积而导致体内维生素B6缺乏引起周围神经炎;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺陷:G-6-PD有许多不同亚型,其缺陷有广泛的种族分布,但以黑人和地中海地区的人群较为常见。我国缺乏G-6-PD人群的分布很广。当有此种缺陷者应用氧化性药物后,极易引起药源性氧化性溶血性贫血

【教材解析】第八章 第四节 P195 诱发药源性疾病的因素 第八章第一节 P188种族差别

【教材精讲】

59-61

A.羟苯乙酯

B.明胶

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.β-环糊精

E.醋酸纤维酞酸酯

59.属于不溶性骨架缓释材料的是( )

60.属于肠溶性高分子缓释材料的是( )

61.属于水溶性高分子增稠材料的是( )

【答案】CEB

【解析】  黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料(明胶)

【教材解析】第五章 第二节 P111 骨架型缓释材料

【教材精讲】

62-63

A.肾小管分泌

B.肾小球滤过

C.肾小管重吸收

D.胆汁排泄

E.乳汁排泄

62.属于主动转运的肾排泄过程是( )

63.可能引起肠肝循环的排泄过程是 ()

【答案】AD

【解析】肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄过程,主要发生在近曲肾小管;胆汁是由肝细胞不断生成的,生成后由肝管流出,经总胆管流至十二指肠,或由肝管转运人胆囊管而贮存于胆囊,当消化时再由胆囊排出至十二指肠上部。成年人一昼夜分泌的胆汁约800-lOOOml。药物从血液向胆汁排泄,首先由血液进入肝细胞并继续向毛细胆管转运。药物向胆汁转运机制可分为被动扩散和主动转运,但前者所占比例小。

【教材解析】第六章 第四节 P149 药物的肾排泄

【教材精讲】

64~65

A.溶出度

B.热原

C.重量差异

D.含量差异

E.干燥失重

64.在药品质量标准中,属于药物安全性检查的项目是( )

65.在药品的质量标准中,属于药物有效性检查的项目是( )

【答案】BA

【解析】注射剂内不应含热原,热原检查必须符合规定;难溶性药物,要进行溶出度研究

【教材解析】 第四章 第一节 P79 注射剂的质量要求;

【教材精讲】

6668

A.被动靶向制剂

B.缓释制剂

C.控释制剂

D.主动靶向制剂

E.物理化学靶向制剂

66.用修饰的药物载体将药物定向运送至靶向部位发挥药效的制剂称为( )

67.在规定介质中,按要求缓慢非恒速释放药物的制剂称为( )

68.在规定介质中,按要求缓慢恒速释放药物的制剂称为( )

【答案】DBC

【解析】主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。缓释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或有所减少,且能显著增加患者的依从性的制剂。

控释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者的依从性的制剂。

【教材解析】第五章 第二节 P109 缓释、控释制剂;第五章 第三节 P116 靶向制剂

【教材精讲】

69~71

A.精神依懒性

B.药物耐受性

C.身体依懒性

D.反跳反应

E.交叉依懒性

69.长期使用β受体拮抗药治疗高血压,如果用药者需要停药采取逐渐减量的方式。若突然停药或减量过快,则会引起原病情加重,这种现象称为()

70.长期使用吗啡,人体对吗啡镇痛效应明显减弱,必须增加剂量方可获得原用剂量的相同效应,这种对药物的反应性逐渐减弱的状态称为( )

71.长期使用阿片类药物,导致机体对其产生适应状态,停药出现戒断综合征,这种药物的不良反应称为( )

【答案】DBC

【解析】:停药反应是指长期服用某些药物,机体对这些药物产生了适应性,若突然停药或减量过快易使机体的调节功能失调而发生功能紊乱,导致病情加重或临床症状上的一系列反跳回升现象,又称反跳反应;药物耐受性( drug tolerance)指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态;用药者反复应用某种药物造成一种适应状态,停药后产生戒断症状,使人非常痛苦,甚至危及生命。阿片类和镇静催眠药在反复用药过程中,先产生精神依赖性,后产生身体依赖性

【教材解析】第八章 第一节 P182 根据药品不良反应的性质分类;第八章 第六节 P203 药物依赖性

【教材精讲】

72-74

A.酒石酸

B.硫代硫酸钠

C.焦亚硫酸钠

D.依地酸二钠

E.维生素E

72.用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是( )

73.用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是( )

74.用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是( )

【答案】CEB

【解析】焦亚硫酸钠为抗氧化剂;维生素E油溶性液体制剂的常用抗氧化剂;

【教材解析】

【教材精讲】

 

75-77

A.继发性反应

B.毒性反应

C.特异质反应

D.变态反应

E.副作用

75.长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染"属于( )

76.少数病人用药后发生与遗传因素相关(但与药物本身药理作用无关)的有害反应”属于( )

77.用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于( )

【答案】ACB

【解析】继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾;特异性反应是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应;毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,.一般较为严重

【教材解析】第八章 第一节 P183 根据药品不良反应的性质分类

【教材精讲】

78-79

A.简单扩散

B.滤过

C.膜动转运

D.主动转运

E.异化扩散

78.蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性,其主要的吸收方式是( )

79.细胞外的k+及细胞内的Na+可通过Na+-k+-ATP酶逆浓度差跨膜转运,这种过程称为( )

【答案】CD

【解析】物膜具有一定的流动性,它可以通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,此过程称膜动转运;药物通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运,这种过程称为主动转运

【教材解析】第六章 第一节 P129 整体转运

【教材精讲】

80~81

A.增敏作用

B.脱敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.药理性拮抗

80.合用两种分别作用于生理效应相反的两个特异性受体的激动药,产生的相互作用属于( )

81.当一种药物与特异性受体结合,阻止激动药与其结合,产生的相互作用属于( )

【答案】DE

【解析】药物效应的拮扰作用(antagonism)是指两种或两种以上药物作用相反,或发生竞争性或生理性拮抗作用,表现为联合用药时的效果小于单用效果之和

【教材解析】 第七章 第五节 P179 药理性拮抗

【教材精讲】

82~84

A.给药途径因素

B.药物剂量因素

C.精神因素

D.给药时间因素

E.遗传因素

82.黄种人服用吗啡后的不良反应发生率高于白种人,引起这种差异的原因在影响药物作用因素中属于()

83.硝酸甘油口服液给药效果差,舌下片起效迅速,导致这种差异的原因在影响药物作用因素中属于()

84.服用西地那非,给药剂量在25mg时,“蓝视”发生率为3%作用,给药剂量在5~100mg时,“蓝视”发生率上升到10%。产生这种差异的原因在影响药物作用因素中属于( )

【答案】EAB

【解析】遗传因素对药物反应的影响比较复杂,因为体内的药物作用靶点、药物转运体和药物代谢酶等是在一定基因指导下合成的,基因的多态性使合成的靶点、转运体和药物代谢酶呈现多态性,其性质和活性不同,影响药物反应;选择不同给药途径可以影响药物的吸收和分布,从而影响药物效应的强弱,甚至出现效应性质方面的改变;有些个体对药物剂量反应非常敏感,即在低于常用量下药物作用表现很强烈,称之为高敏性

【教材解析】第七章 第四节 P167 机体方面因素

【教材精讲】

A.

B.

C.

D.

E.

85.1,4-二氢吡啶环的4位为3-硝基苯基,能够通过血脑屏障,选择性的扩张脑血管,增加脑血流量,对局部缺血具有保护作用的药物是()

86.结构具有对称性,可用于治疗冠心病,并缓解心绞痛的药物是 )

87.1,4-二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基,外消旋体和左旋体已用于临床的药物是()

【答案】CAD

【解析】尼莫地平容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞,选择性扩张脑血管,在增加脑血流量的同时不影响脑代谢;硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物,口服经胃肠道吸收完全;氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同,氨氯地平分子中的14-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,35位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体

【教材解析】第十一章 第五节 P287 钙通道阻滞剂

【教材精讲】

 

[88-89]

A.吡啶环

B.氢化萘环

C.嘧啶环

D.吡咯环

E.吲哚环

88. HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀1539583141(1)含有的骨架结构是( )

89. HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀1539583176(1)含有的骨架结构是( )

【答案】BC

【解析】他汀类药物结构骨架,可结合第一章结构分析。

【教材解析】第十一章 第五节 P293 他汀类药物

【教材精讲】

[90-92]

90.符合普通片剂溶出规律的溶出曲线表现为(E

91.具有双室模型持征的某药物静脉注射给药,其血药浓度时间--曲线表现为(B

92.具有肠一肝循环特征的某药物血管外给药,其血药浓度时间--曲线表现为(C

【答案】EBC

【解析】结合模型例子进行综合分析。

【教材解析】第九章 第二节 P212 血药浓度分析

【教材精讲】

[93-95]

A.硫酸阿托品

B.氢溴酸东莨菪碱

C.氢溴酸后马托品

D.异丙托溴铵

E.丁澳东莨菪碱

93.含有氧桥结构,中枢作用较强,用于预防和治疗晕动症的药物是( )

94.含有季铵结构,不易进入中枢,用于平喘的药物是( )

95.含有a一羟基苯乙酸酯结构,作用快、持续时,间短,用于眼科检查和散瞳的药物是( )

【答案】BDC

【解析】东莨菪碱的醇部分(亦称东莨菪醇)在67位间比阿托品多一个β-取向的氧桥基团,这使得东莨菪碱的脂溶性增强,易进入中枢神经系统,是蓖菪生物碱中中枢作用最强的药物。其酸结构部分为左旋托品酸,因此东莨菪碱具左旋性,遇稀碱液时易发生消旋化;异丙托溴铵是将阿托品季铵化得到的盐。后马托品由托品醇与羟基苯乙酸成酯。本品比阿托品作用快而弱,持续时间短。

【教材解析】第十一章 第三节 P277 M胆碱受体拮抗剂;第十一章 第四节 P282 解痉药;

【教材精讲】

96.属于前药,在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是( )

97.虽然(S-异构体的活性比(R-异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是( )

98.选择性抑制COx2的非甾体抗炎药,胃肠道副作用小,但在临床使用中具有潜在心血管事存风险的药物是( )

【答案】CED

【解析】贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药,相对的胃肠道反应小,在体内水解成原药,具有解热、镇痛及抗炎作用;布洛芬,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,且毒性也有所降低。引入甲基后使羧基α位碳原子成为手性碳原子,该类药物的对映异构体之间在生理活性、毒性、体内分布及代谢等方面均有差异。通常(S )-异构体的活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体的活性是(R)-异构体的35倍,芳基丙酸类非甾体抗炎药物通常上市的是(S) -异构体;塞来昔布和罗非昔布都有三环结构,含有的氨磺酰基和甲磺酰基取代苯的分子体积较大,不易进入COX -1的开口,但可进入空穴相对大的COX-2,并与相应的结合点结合,使酶抑制,而呈现选择性。

【教材解析】第十一章 第二节 P273 昔布类 ;第十一章 第二节 P270 解热、镇痛药;第十一章 第二节 P271 芳基丙酸类药物

【教材精讲】

[99- 100]

99.药物分子中的16位为甲基, 21位为羟基,该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,增加水溶性,该药物是( )

100.药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用,将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是()

【答案】EC

【解析】天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间;在糖皮质激素6α-9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后,增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。后发现在9α -位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9α -位引入氟原子、C16引入羟基并与C17 α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。

【教材解析】第十一章 第六节 P295 肾上腺糖皮质激素

【教材精讲】

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