一、最佳选择题
1.关于药物制剂稳定性的说法,错误的是()
A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性
B.药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性
C.微生物污染会影响制剂生物稳定性
D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化和生物学变化
E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据
【答案】B
【解析】药物的辅料可提高药物的稳定性,如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性。
【教材解析】第一章 第二节 P008 药用辅料的作用与应用原则
【教材精讲】
2.某药物在体内按一级动力学消除,如果k=0.0346h-1,该药物的消除半衰期约为()
A.3.46h
B.6.92h
C.12h
D.20h
E.24h
【答案】D
【解析】t1/2=0.693/k 药物的半衰期与消除速度常数成反比0.693/0.0346=20
【教材解析】第九章 第二节 P213 基本参数的求算
【教材精讲】
3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG K+通道)具有抑制作用可引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是()
A.卡托普利
B.莫沙必利
C.赖诺普利
D.伊托必利
E.西沙必利
【答案】E
【解析】西沙必利的心脏毒副作用强。
【教材解析】第十一章 第四节 P283 促胃肠道药
【教材精讲】无
4.根据生物药剂学分类系统,属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是()
A.双氯芬酸
B.吡罗昔康
C.阿替洛尔
D.雷尼替丁
E.酮洛芬
【答案】E
【解析】考察生物药剂学分类系统及酮洛芬(芳基丙酸类)药物的特性。
【教材解析】第十一章 第二节 P272 非甾体抗炎药 第六章 第二节 生物药剂学分类 P137
【教材精讲】
5.为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是()
A.羟苯乙酯
B.聚山梨酯-80
C.依地酸二钠
D.硼砂
E.羧甲基纤维素钠
【答案】D
【解析】调节渗透压常用附加剂包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。
【教材解析】第四章 第一节 P90-91 调节渗透压的附加剂
【教材精讲】
6.在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于()
A.助溶剂
B.潜溶剂
C.增溶剂
D.助悬剂
E.乳化剂
【答案】A
【解析】难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或者复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。
【教材解析】第三章 第二节 P063 液体制剂常用的附加剂
【教材精讲】
7.与抗菌药配伍使用后,能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是
A.氨苄西林
B.舒他西林
C.甲氧苄啶
D.磺胺嘧綻
E.氨曲南
【答案】C
【解析】抗菌增效剂甲氧苄啶(Tri-methoprim,TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸,影响辅酶F的形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,抑制了其生长繁殖。
【教材解析】第十一章 第七节 P313 磺胺类抗菌药
【教材精讲】
8.评价药物安全性的药物治疗指数可表示()
A.ED95/LD5
B.ED50/LD50
C.LDl/ED99
D.LD50/ED50
E.ED99/LD1
【答案】D
【解析】常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数(therapeutic index,TI),此数值越大越安全。
【教材解析】第七章 第二节 P154 半数有效量
【教材精讲】
9.靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是( )
A脑部靶向前体药物
B磁性纳米囊
C微乳
D免疫纳米球
E免疫脂质体
【答案】B
【解析】磁性靶向制剂:利用体外磁场将磁性载药微粒导向靶部位的制剂。通常由磁性材料、载体材料、药物(主要是抗肿瘤药物或某些诊断试剂)及其他辅料组成,可通过静脉、动脉导管、口服或注射等途径给药。将药物与磁性物质通过适当的载体制成稳定体系,在足够强的外磁场作用下,使药物在体内定向移动、定位浓集并释放,从而集中在病变部位发挥疗效,具有高效低毒的特点。如磁性微球和磁性纳米囊。
【教材解析】第五章 第三节 P117 物理化学靶向制剂
【教材精讲】
10风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林,可发生的典型不良反应是( )
A.低血糖
B血脂升高
C出血
D.血压降低
E.肝脏损伤
【答案】C
【解析】华法林与水杨酸盐,氯贝丁酯,水含氯醛相互作用的结果使出血。
【教材解析】第七章 第五节 P175 表7-1
【教材精讲】
11.苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h.其30%原形药物经肾排泄,且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌,其余大部分经肝代谢消除,对肝肾功能正常的病人,该药物的肝清除速率常数是()
A.4.62h-1
B.1.98h-1
C.0.97h-1
D.1.39h-1
E.0.42h-1
【答案】C
【解析】t1/2=0.5h=0.693/k k=1.39 肾排泄速率(30%)+肝排泄速率=总排泄速率
肝排泄速率为70%=0.7k=0.97
【教材解析】第九章 第二节 P213 基本参数的求算
【教材精讲】
12.为延长脂质体在统内循环时间,通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体,常用的修饰材料是( )
A.甘露
B.聚山梨醇
C.山梨醇
D.聚乙二醇
E.聚乙烯醇
【答案】D
【解析】第三章 第一节 P056 薄膜包衣材料
【教材解析】增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质,使其更柔顺,增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。
【教材精讲】
13.远用于各关高血压,也可用于预防治心绞痛的药物是()
A.卡托普利
B.可乐定
C.氯沙坦
D.硝笨地平
E.哌唑嗪
【答案】D
【解析】第十一章 第五节 P288 钙通道阻滞剂
【教材解析】硝苯地平适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。
【教材精讲】
14.《中国药典》收载的阿司匹林标准中,记载在【性状】项的内容是( )
A.含量的限度
B.溶解度
C.溶液的澄清度
D.游离水杨酸的限度
E.干燥失重的限度
【答案】B
【解析】阿司匹林【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭;遇湿气即缓缓水解。本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶;在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。
【教材解析】第十章 第一节 P237 阿司匹林正文
【教材精讲】
15.利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次,其原因被认为时候利培酮代谢产物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是( )
A.齐拉西酮
B.洛沙平
C.阿莫沙平
D.帕利哌酮
E.帕罗西订
【答案】D
【解析】利培酮的活性代谢产物是帕利哌酮。
【教材解析】第十一章 第一节 P263 其他结构药物
【教材精讲】
16.作用于升级氨酸酶的抗流感毒药物的是()
A.阿昔洛韦
B.利巴韦林
C.奥司他韦
D.膦甲酸钠
E.金刚烷胺
【答案】C
【解析】奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程,对流感的预防和治疗发挥重要的作用
【教材解析】第十一章 第八节 P316 非核苷类
【教材精讲】
17.关于药物吸收的说法正确的是( )
A.在十二指肠由载体转运吸收的药物,胃排空缓慢有利于其口服吸收
B.食物可减少药物的吸收,药物均不能与食物同服
C.药物的亲脂性会影响药物的吸收,油/水分配系数小
D.固体药物粒子越大,溶出越快,吸收越好
E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运
【答案】A
【解析】胃蠕动可使食物和药物充分混合,同时有分散和搅拌作用,使与胃黏膜充分接触,有利于胃中药物的吸收,同时将内容物向十二指肠方向推进
【教材解析】第六章 第二节 P131 胃肠道运动
【教材精讲】
18.关于制剂质量要求和使用特点的说法,正确的是( )
A.注射剂应进行微生物限度检查
B.眼用液体制剂不允许添加抑菌剂
C.生物制品一般不宜制成注射用浓溶液
D.若需同时使用眼膏剂和滴眼剂,应先使用眼膏剂
E.冲洗剂开启使用后,可小心存放,供下次使用
【答案】C
【解析】原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌
浓溶液。生物制品一般不宜制成注射用浓溶液。
【教材解析】第四章 第一节 P79 注射剂分类
【教材精讲】
19.给I型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于( )
A.改变离子通道的通透性
B.影响酶的活性
C.补充体内活性物质
D.改变细胞周围环境的理化性质
E.影响机体免疫功能
【答案】C
【解析】有些药物通过补充生命代谢物质,治疗相应的缺乏症,如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。
【教材解析】第四章 第一节 P92 植入剂
【教材精讲】
20.静脉注射某药80mg,初始血药浓度为20mg/l,则该药的表观分布容积V为( )
A.0.25L
B.4L
C.0.4L
D.1.6L
E.16L
【答案】B
【解析】V=X/C 80/20=4 注意单位
【教材解析】第九章 第一节 P212 表现分布容积
【教材精讲】
21.以PEG为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是( )
A.促进药物释放
B.保持栓剂硬整理度
C.减轻用药刺激
D.增加栓剂的稳定性
E.软化基质
【答案】B
【解析】若制得的栓剂在贮存或使用时过软,可以加入硬化剂,如白蜡、鲸蜡醇、
硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节,但其效果十分有限。因为它们的结晶体系和构成栓剂基质的三酸甘油酯大不相同,所得混合物明显缺乏内聚性,因而其表面异常。
【教材解析】第四章 第二节 P102 硬化剂
【教材精讲】
22.患者,男,65岁,患高血压病多年,近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔,血压控制良好。近期因治疗肺结核,服用利福平、乙胺丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是( )
A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄
B.利福平诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢
C.乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄
D.乙胺丁醇诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢
E.利福平与氨氯地平结合成难溶的复合物
【答案】B
【解析】一些药物能增加肝微粒体酶的活性,即酶的诱导,它们通过这种方式加速另一种药的代谢而影响该药的作用,利福平就是这类药物
【教材解析】第七章第五节 P175 酶的诱导
【教材精讲】
23.关于药物警戒与药物不良反应监测的说法,正确的是( )
A.药物警戒和不良反应监测都包括对己上市药品进行安全性评价
B.药物警戒和不良反应监测的对象都仅限于质最合格的药品
C.不良反应监测的重点是药物滥用和误用
D.药物警戒不包括研发阶段的药物安全性评价和动物毒理学评价
E.药物不良反应监测包括药物上市前的安全性监测
【答案】A
【解析】药物警戒和不良反应监测都包括对己上市药品进行安全性评价
【教材解析】第八章 第三节 P193 药物警戒目的
【教材精讲】
24.多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是( )
A.重复给药达到稳态后,一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间间隔的商值
B.Css(上标)max(下标)与Css(上标)min(下标)的算术平均值
C.Css(上标)max(下标)与Css(上标)min(下标)的几何平均值
D.药物的血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间的商值
E.重复给药的第一个给药间隔时间内血药浓度时间曲线下面积除以给药间隔的商值
【答案】A
【解析】静脉滴注开始的一段时间内,血药浓度逐渐上升,然后趋近于恒定水平,此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度,用Css表示。达到稳态血药浓度时,药物的消除速度等于药物的输入速度。
【教材解析】第九章 第二节 P213 其他参数计算
【教材精讲】
25.服用阿托品在解除胃肠痉挛时,引起口干、心悸的不良反应属于( )
A.后遗效应
B.副作用
C.首剂效应
D.继发性反应
E.变态反应
【答案】B
【解析】副作用是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所产生的,由于药物的选择性低、作用广泛引起的,副作用一般反应较轻微,多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时,会引起口干、心悸、便秘等副作用
【教材解析】第八章 第一节 P182 副作用
【教材精讲】
26.普鲁卡因和琥珀胆碱联用时,会加重呼吸抑制的不良反应,其可能的原因是( )
A个体遗传性血浆胆碱酯酶活性低下
B.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用激活胆碱酯酶的活性,加快琥珀胆碱代谢
C.普鲁卡因竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高
D.普鲁卡因抑制肝药酶活性,进而影响了琥珀胆碱的代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高
E琥珀胆碱影响尿液酸碱性,促进普鲁卡因在肾小管的重吸收,导致普鲁卡因血药浓度增
【答案】C
【解析】在静脉滴注普鲁卡因进行全身麻醉期间,加用骨骼肌松弛药琥珀胆碱,要特别慎重,因二者均被胆碱酯酶代谢灭活,普鲁卡因将竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱的水解,加重后者对呼吸肌的抑制作用。
【教材解析】第七章 第五节 P176 酶的抑制
【教材精讲】
27高血压患者按常规剂量服用哌唑嗪片,开始治疗时产生眩晕、心悸、体位性低血压。这种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反应称为()
A.继发性反应
B首剂效应
C后遗效应
D毒性反应
E副作用
【答案】B
【解析】首剂效应是指一些患者在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。
【教材解析】第八章 第一节 P183 首剂效应
【教材精讲】
28.通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是( )。
A.维拉帕米
B.普鲁卡因
C.奎尼丁
D.胺碘酮
E.普罗帕酮
【答案】A
【解析】维拉帕米是一高选择性的钙通道阻滞剂,具有扩张血管作用,特别是对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。
【教材解析】维拉帕米原理同地尔硫卓第十一章 第三节 P286 苯硫氮卓类药物
【教材精讲】
29.将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是( )
A.降低维A酸的溶出液
B.减少维A酸的挥发性损失
C.产生靶向作用
D.提高维A酸的稳定性
E.产生缓解效果
【答案】D
【解析】维A酸形成β一环糊精包合物后稳定性明显提高
【教材解析】第五章 第一节 P105 包合技术
【教材精讲】
30.世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是( )
A.药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用
B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件,不一定与治疗有因果关系
C.在任何计量下发生的不可预见的临床事件,如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院时间导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷
D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂量时发生的有害的和非目的的药物反应
E.药物的一种不良反应,其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反应不符,或是未能预料的不良反应
【答案】B
【解析】在药物治疗过程中所发生的任何不良医学事件可称为药物不良事件(亦称不良药物事件,adverse drug event,ADE)。药物不良事件不一定与药物治疗有因果关系,它包括药品不良反应、药品标准缺陷、药品质量问题、用药失误和药物滥用等。
【教材解析】第八章 第一节 P181 ADE
【教材精讲】
31.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法,错误的是( )
A.贮藏条件要求是室温保存
B.附加剂应无刺激性、无毒性
C.容器应能耐受气雾剂所需的压力
D.抛射剂应为无刺激性、无毒性
E.严重创伤气雾剂应无菌
【答案】A
【解析】气雾剂的一般质量要求:①无毒性、无刺激性;②抛射剂为适宜的低沸点液体;③气雾剂容器应能耐受所需的压力,每压一次,必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒,并释放出准确的剂量;④泄露和压力检查应符合规定,确保安全使用;⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;⑥气雾剂应置凉暗处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击。
【教材解析】第四章 第二节 P096 气雾剂
【教材精讲】
32.患者,女,60岁,因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂,近日,因胃溃疡服用西咪替丁,三日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法莫替丁后,上述症状消失,引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是( )
A.西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白
B.西咪替丁抑制肝药酶,减慢了氨茶碱的代谢
C.西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌
D.西咪替丁促进氨茶碱的吸收
E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性
【答案】B
【解析】西咪替丁为抑制肝药酶药物
【教材解析】第七章 第五节 P176 酶的抑制
【教材精讲】
33头孢克洛生物半衰期约为1h,口服头孢克洛胶囊后,其在体内基本清除干净(99%)的时间约是( )
A.7h
B.2h
C.3h
D.14h
E.28h
【答案】A
【解析】
【教材解析】第九章 第三节 P216 表9-1
【教材精讲】
34.通过抑制血管紧张素1化够发作药理作用的药物是( )
A.依那普利
B.阿司匹林
C.厄贝沙坦
D.硝苯地平
E.硝酸甘油
【答案】A
【解析】依那普利(Enalapril)是双羧基的ACE抑制剂药物的代表,它分子中含有三个手性中心,均为S-构型。依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉(Enalaprilat)。依那普利拉是一种长效的血管紧张素转换酶抑制剂,抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成,导致全身血管舒张,血压下降。主要用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用;也可治疗心力衰竭,可单独应用或与强心药、利尿药合用。
【教材解析】第十一章 第五节 P290 抗高血压药
【教材精讲】
35.易发生水解降解反应的药物是( )
A.吗啡
B.肾上腺素
C.布洛芬
D.盐酸氯丙嗪
E.头孢唑啉
【答案】E
【解析】头孢菌素类药物应用日益广泛,由于分子中同样含有B -内酰胺环,易于水解。如头孢唑林钠在酸与碱中都易水解失效
【教材解析】第一章 第二节 P010 水解
【教材精讲】
36.阿昔洛韦的母核结构是( )
A.嘧啶环
B.咪唑环
C.鸟嘌呤环
D.吡咯环
E.吡啶环
【答案】C
【解析】
【教材解析】第一章 第一节 P005 表1-2
【教材精讲】
37.药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类,以共价键合方式与生物大分子作用的药物是( )
A.美法仑
B.美洛昔康
C.雌二醇
D.乙胺丁醇
E.卡托普利
【答案】A
【解析】美法仑(Melphalan)的烷基化部分是β-氯乙胺,载体部分是L-苯丙氨酸部分,L-苯丙氨酸为人体必需氨基酸,是一个良好的载体。美法仑较其对映体具有更高的活性。
【教材解析】第十一章 第九节 P316 氮芥类
【教材精讲】
38.普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式,结合模式如图所示:,B区域的结合形式是( )
A.氢键作用
B.离子-偶极作用
C.偶极-偶极作用
D.电荷转移作用
E.疏水作用
【答案】C
【解析】复合物实质是分子间的偶极一偶极相互作用
【教材解析】第二章 第二节 P039 非共价键结合类型
【教材精讲】
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