执业西药师

三、综合分析选择题

苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度（低于10μg/ml）时，消除过程属于一级过程，高浓度时，由于肝微粒体代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围10~20μg/ml。

101.关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是（ ）

A.随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢会引起血药浓度明显增

B.苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，无需监测其血药浓度

C.苯妥英钠的安全浓度范围较大，使用时较为安全

D.制定苯妥英钠给药方案时，只需要根据半衰期制定给药间隔

E.可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度

【答案】A

【解析】具非线性药动学特征的药物，在较大剂量时的表观消除速率常数比小剂量时的要小，因此不能根据小剂量时的动力学参数预测高剂量下的血药浓度一旦消除过程在高浓度下达到饱和，则血药浓度会急剧增大；当血药浓度下降到一定值时，药物消除速度与血药浓度成正比，表现为线性动力学特征。

【教材解析】第九章 第七节 P220 药物体内过程的非线性现象

【教材精讲】

102.关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法，正确的是（ ）

A.低浓度下，表现为线性药物动力学特征:剂量增加，消除半衰期延长

B.低浓度下，表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血药浓度时间曲线

C.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比

D.高浓度下，表现为线性药物动力学特征。剂量增加，半衰期不变

E.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比

【答案】A

【解析】2非线性药动学的特点

    具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：

   (1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。

   (2)当剂量增加时，消除半衰期延长。

   (3) AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。

   (4)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。

【教材解析】第九章 第七节 P221 非线性动力学特点

【教材精讲】

103.关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法，正确的是（ ）

A.用米氏方程表示，消除快慢只与参数Vm有关

B.用米氏方程表示，消除快慢与参数Km和Vm有关

C.用米氏方程表示，消除快慢只与参数Km有关

D.用零级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数Ko上

E.用一级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数k上

【答案】B

【解析】米氏方程的有关知识点，与Km，Vm有关。

【教材解析】第九章 第七节 P221 非线性动力学方程

【教材精讲】

104.己知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的Km=-12μg/mI.Vm=10mg/（kg.d），当每天给药剂量为3mg/（kg.d）.则稳态血药浓度Css=5.1μg/ml:当每天给药剂量为6mg/（kg.d）.则稳态血药浓度Css=18μg/ml.己知Css=KmX₀/τVm-X_0。若希望达到稳态血药浓度12μg/ml，则病人的给药剂量是（ ）

A.3.5mg/（kgd）

B.40mg/（kgd）

C.4.35mg/（kgd）

D.5.0mg/（kgd）

E.5.6mg/（kgd）

【答案】D

【解析】直接把题目已知的条件带入题目所给的公式即可

【教材解析】第九章 第八节 P223 用矩量估算药动学参数

【教材精讲】

患者，女，78岁，因惠高血压病长期口服硝苯地平控释片（规格为30mg），每日1次，，每次1片，血压控制良好。近两日因气温程降，感觉血压明显升高，于18时自查血压达170/10mmHg，决定加服1片药，担心起效慢，将其碾碎后吞服，于19时再次自测血压降至110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸间，随后就医。

105.关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法，正确的是（ ）

A.药品质量缺陷所致

B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平突释

C.由于控释片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围

D.药品正常使用情况下发生的不良反应

E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物

【答案】C

【解析】 控释片碾碎服用后，使得结构被破坏，硝苯地平剂量大量释放出来，导致硝苯地平血药浓度升高，药效增强

【教材解析】 第五章 第二节 P113 服用方法

【教材精讲】

106.关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法，错误的是（ ）

A.控释制剂的药物释放速度恒定，偶尔过量服用不会影响血药浓度

B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高

C.部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定

D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时

E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效

【答案】 A

【解析】 药物服用过量，会导致血药浓度升高

【教材解析】第五章 第二节 P109 缓释、控释制剂

【教材精讲】

107硝苯地平控释片的包衣材料是（ ）

A.卡波姆

B聚维酮

C.醋酸纤维素

D.经丙甲纤维素

E.醋酸纤维索酞酸酷

【答案】 C

【解析】醋酸纤维素可作为包衣材料

【教材解析】 第五章 第二节 P111 包衣膜型缓释材料

【教材精讲】

紫杉醇（Taxol）是从美国西海岸的短叶红豆杉的树支中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒索。

多西他赛（Docetaxel）是由10去乙酰基浆果赤霉索进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醉有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是3`位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。

108.按药物来源分类，多西他赛属于（ ）

A.天然药物

B.半合成天然药物

C.合成药物

D.生物药物

E.半合成抗生素

【答案】 B

【解析】根据材料，多西他赛属于半合成天然药物

【教材解析】第一章 第一节 P001 药物的来源

【教材精讲】

109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是D

A.助悬剂

B.稳定剂

C.等渗调节剂

D.增溶剂

E.金属整合剂

【答案】 D

【解析】增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂( solubilizer)，被增溶的药物称为增溶质。增溶量为每1g增溶剂能增溶药物的克数。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适亲水亲油平衡值（HLB值）为15~18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

【教材解析】 第三章 第二节 P067 表面活性剂的应用

【教材精讲】

110.根据构效关系判断，属于多西他賽结构的是（ ）

A.

B.

C.

D.

E.

【答案】E

【解析】多西他赛( Docetaxel)是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的侧链。

【教材解析】 第十一章 第九节P324 多西他赛结构

【教材精讲】

111.下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（ ）

A.苯托英钠代谢生成羟基苯妥英

B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西洋

E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

【答案】 ACDE

【解析】B选择为第II相反应，其余都是第I相反应

【教材解析】 第一章 第三节 P042 药物化学结构与药物代谢

【教材精讲】

112.依据检验目的不同，药品检验可分为不同的类别。关于药品检验的说法中正确的有（ ）

A.委托检验系药品生产企业委托具有相应检测能力并通过资质认定或认可的检验机构对本企业无法完成的检验项目进行检验

B.抽查检验系国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行抽查检验

C.出厂检验系药品检验机构对药品生产企业要放行出厂的产品进行的质量检验

D.复核检验系对抽验结果有异议时，由药品检验仲裁机构对有异议的药品进行再次抽检

E.进口药品检验系对于未获得《进口药品注册证急》或批件的进口药品进行的检验

【答案】 ABCD

【解析】出厂检验系药品生产企业对放行出厂的产品按企业药品标准进行的质量检验过程

进口药品检验是对于已经获得《进口药品注册证》或批件的进口药品进行的检验

【教材解析】 第十章 第二节 P254 进口药品检验

【教材精讲】

113.患儿，男，2周岁。因普通感冒引起高热，哭闹不止，医师处方给子布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型，在此病例中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在于（ ）

A.小儿服用混悬剂更方便

B.含量高，易于稀释，过量使用也不会造成严重的毒副作用

C.混悬剂因颗粒分布均匀对胃肠道剌激小

D.适宜于分剂量给药

E.含有山梨醇，味甜，顺应性高

【答案】 ACDE

【解析】过量使用肯定会有严重的不良反应，B选项过于绝对，其他选项正确

【教材解析】第八章第一节P182 根据药品的不良反应的性质分类

【教材精讲】

114.盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：.

盐酸异丙肾上腺素  25g

维生素C            1.0g

乙醇              296.5g

二氧二氖甲烷      适量

共制成          1000g

于该处方中各辅料所起作用的说法，正确的有（）

A.乙醇是乳化剂

B.维生素C是抗氧剂

C.二氯二氟甲烷是抛射剂

D.乙醇是潜溶剂

E.二氯二氟甲烷是金属离子络合剂

【答案】 BCD

【解析】维生素C为抗氧剂，乙醇为潜溶剂，二氯二氟甲烷为抛射剂

【教材解析】 第四章 第二节 P098 气雾剂举例

【教材精讲】

115.与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物，影响其吸收的药物有（ ）

A.卡那霉素

B.左氧氟沙星

C.红霉素

D.美他环素

E.多西环素

【答案】 BDE

【解析】四环素类和喹诺酮类抗菌药物都容易与钙剂，镁剂等金属离子螯合成络合物

【教材解析】

【教材精讲】

116.可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有（   ）

A.丙烯酸树脂Ⅱ

B.甘露醇

C.蔗糖

D.山梨醇

E.乳糖

【答案】 BCE

【解析】甘露醇，蔗糖，乳糖可作为黏合剂

【教材解析】 第三章 第一节 P053 片剂分类

【教材精讲】

117.由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有（ ）

A.举巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱

B.异烟肼与卡马西平合用，肝毒性加重

C.保泰松使华法林的抗凝在作用增强

D.诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用，抗菌作用减弱

E.酮康唑与特非那定合用导致心律失常

【答案】ABE

【解析】

【教材解析】

【教材精讲】

118.同种药物的A、B两种制剂，口服相同剂量，具有相同的AUC.其中制剂A达峰时间0.5h，峰浓度为116ug/ml;制剂B达峰时间3h，峰浓度73μg/ml.关于A、B两种制剂的说法，正确的有（ ）

A.两种制剂吸收速度不同，但利用程度相当

B.A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%

C.B制剂相对A制剂的绝对生物和用度为100%

D.两种制剂具有生物等效性

E.两种制剂具有治疗等效性

【答案】ABD

【解析】AUC表示利用程度，AUC相同故利用程度相同,A正确，由于是口服给药，所以是相对生物利用度B正确，生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数故D正确

【教材解析】第九章 第二节 P213 其他参数计算

【教材精讲】

119.表观分布容积V反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表观分布容积V通常高达500L左右，远大于人的体液的总体积，可能的原因有（AC）

A.药物与组织大量结合，而与血浆蛋白结合较少

B.药物全部分布在血液中

C.药物与组织的亲和性强，组织对药物的摄取多

D.药物与组织几乎不发生任何结合

E.药物与血浆蛋白大量结合，而与组织结合较少

【答案】AC

【解析】表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

【教材解析】第九章 第一节 P212 表观分布容积

【教材精讲】

120.环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用，经过氧化生成4-酮基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物，而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水解酶水解生成去甲氮芥，环磷酰胺在体内代谢的产物有（）

A.

B.

C.

D.

E.

【答案】ABCDE

【解析】环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，则不能进行上述代谢，只能经非酶促反应B-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。它们均为强的烷化剂。

【教材解析】第十一章 第九节 P316 氮芥类

【教材精讲】

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